【目的】 寻找补气通络胶囊中具有调控孕甾烷X受体（PXR）活性的成分，建立含量同时测定方法以评价该制剂的功效物质基础。【方法】 根据补气通络胶囊内容物超高效液相色谱-飞行时间质谱（UPLC-TOF-MS）图谱及数据库分析结果，确定候选成分。将这些化合物的单体溶液加入 PXR mRNA 质粒转染的骨骼肌细胞中，孵育后采用聚合酶链式反应（PCR）法测定PXR mRNA表达，筛选出其中对比空白组产生明显变化且具有量效关系的化合物作为活性成分。以上述活性成分为指标，建立超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS）含量同时测定的方法，根据结果选择活性、含量均适宜发挥功效的成分作为药效物质并评价其作用程度。【结果】 补气通络胶囊中，有丹参酮ⅡA、欧当归内酯A、藁本内酯、川芎嗪、黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、毛蕊花糖苷、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rb3、人参皂苷Rd、人参皂苷Re、姜黄素等成分在UPLC-TOF-MS测定中信号较强且具有明显的PXR调控活性。UPHLC-MS含量测定结果显示，上述各成分除人参皂苷Rb3和人参皂苷Rd外，在全方制剂中的含量均符合发挥功效主治所需限度，可视为补气通络胶囊的药效物质。【结论】 建立UPLC-TOF-MS含量同时测定的方法。补气通络胶囊中含有多种成分，主要涉及黄酮、皂苷、香豆素、萜类等。

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广东省中医药管理局科研项目（编号：20211123）