【目的】 基于王三虎教授的“燥湿相混致癌说”探讨半边莲治疗癌症的作用及物质基础，分析中药半边莲提取物的化学成分，为进一步研究其抗癌的活性成分提供依据。【方法】 运用硅胶柱层析、硅胶薄层层析、反相RP-C18柱层析、MCI柱层析、高效液相等多种色谱手段对半边莲展开系统的化学成分研究，并通过各种波谱、光谱手段鉴定各化合物的结构。对分离所得的化合物，采用人乳腺癌细胞MCF-7和人胃癌细胞MGC-803模型进行抗癌活性评价。【结果】 从半边莲中分离鉴定得到 6 个化合物，分别为：matairesino（1）、（8S，9S，8’S）-4，4’-Dihydroxy-3，3’，9-trimetoxy-9，9’-epoxylignan（2）、3β-hydroxyhop-22（29）-ene（3）、parietin（4）、chrysophanol（5）、gaultheriadiolide（6）。木脂素类化合物1、2在20 μmol/L时，细胞抑制率大于50%。【结论】 木脂素类化合物1、2具有潜在的抗胃癌和乳腺癌活性，其中化合物2活性最好，对MGC-803细胞增殖活性的半数抑制浓度（IC50）为9.2 μmol/L。

R282.5；R285.5

深圳市宝安区基础研究项目（编号：2019JD293）；广东省中医药局科研项目（编号：20182129）；深圳市科创委资助项目（编号：JCYJ20180302144457509）